南开大学元素有机重点实验室

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2021年化学反应和制药工艺国际高峰论坛成功召开

来源:凯莱英Asymchem   发布时间:2021/09/19

在“创新驱动发展”的国家战略下,国内创新药产业蓬勃发展,创新能力持续提升,前沿创新技术不断涌现。2021年9月17-18日,由中国化学会有机反应与工艺分会委员会主办,南开大学与凯莱英医药集团承办的2021年化学反应与制药工艺国际高峰论坛在中国天津隆重召开,汇聚了国内外高等院校、科研院所及制药企业的200余名专家学者及科研人员,以“新技术新方法与绿色制药工艺”为主题,旨在促进学术界与工业界在制药工业领域的学术交流和思想碰撞,推动产研结合及最新研究成果的产业化,助力中国创新药的加速发展。

论坛主席南开大学化学学院周其林院士和凯莱英医药集团项目工艺开发中心高级副总裁肖毅博士分别致开场辞,周其林院士表示,这个会议自2015创办,本次已经是第五届,作为学术界与工业界学术交流的盛会每次都引发热烈的反响,这次在天津也完美地传承了这个传统。近年来中国化学热火朝天,不仅论文数量,在研发水平上都达到了非常领先的水准,如何尽快将研发成果快速产业化已经是学术界和企业界的共同需求。肖毅博士说非常期待通过这个专注与促进产研结合的平台,期待学术界和产业界有更多思想碰撞,相互了解,共同探索新研发合作模式和商业化的可能。会议围绕天然产物合成、不对称合成、催化反应、偶联反应和技术创新等不同领域发表了最新的科研成果,讨论非常热烈

9月17日上午,在张绪穆教授主持的第一个环节中,麻省理工学院Stephen Buchwald教授率先分享了开发CN偶联的历程和钯催化反应在大分子、ADC偶联等新领域里应用的成果,以严谨治学的态度打动了所有听众;百时美施贵宝化学工艺部郑斌主任则分享了在五价磷化学的工作,凭借该工艺荣获了今年美国环境署颁发的2021年绿色化学大总统奖,成为产学研合作的典范。随后北京大学杨震教授分享了天然产物合成中开发手性D-A反应的故事;中国科学院化学所范青华研究员报告了芳香杂环的手性加氢还原的成果,巧妙地应用强阴离子效应合成了众多的结构特异的多环手性分子;上海交通大学化学化工学院张万斌教授系统地介绍了不对称合成中的催化剂角度调控、以及催化剂和原料的弱相互作用的影响,及在手性五价磷化学、瑞德西韦青蒿素等药物的合成、Co/Ni等非贵重金属催化领域中的应用。武汉大学雷爱文教授就光电偶联反应领域的成果进行了分享,以追求完美绿色反应的精神,巧妙地设计,用点取代传统的有机氧化剂,实现了各种C-X偶联反应。

凯莱英生物合成技术研发中心焦学成博士介绍了凯莱英在生物合成技术方面的成果及多个应用案例,并与连续技术结合有效提升反应效率;而南开大学化学院朱守非教授则分享了手性质子梭的最新进展,对手性氢转移的机理研究及后续研发令人期待,B-H插入方面的成果及其良好的分子拓展能力对未来新药分子构建潜力巨大,其对铁催化反应独到的成果和见解启发了进一步拓展铁催化剂的应用;西湖大学邓力教授介绍了他在弱键催化剂的设计和研发的历程,利用Imine Umpolung反应,不断拓展手性胺的合成方法和底物拓展,取得了扎实而丰硕的成果;默沙东的齐绩为我们分享了Merck工艺实力,以及在丙肝药物开发中,如何全面解析反应机理追求最优的路线设计;四川大学秦勇教授则分享了三个关于复杂天然药物的工业全合成的故事,运用工艺带来成本的大幅下降,实现了重大突破;百济神州工艺研发总监刘军涛介绍了一个尚未公开药物的工艺研发过程,而这种前端工艺研发过程的分享和交流正是推动产研结合的意义所在,也将推动我们提升对知识产权的尊重。

在第二天的国际分享中,Scripps研究所Jin-Quan Yu教授分享了挑战碳氢活化的立体选择性、位置选择性和远距离投射控制,展现了在配体设计方面的独到成果及碳氢活化的无限前景;勃林格殷格瀚高级首席科学家曲波介绍了如何实现高效的关键芳香杂环的手性加氢还原,未来将继续解决催化领域的重要问题;中国科学科技大学龚流柱教授则就不对称烯丙基碳氢官能团做了分享;上海有机化学研究所汤文军教授详细分享了方基烷基偶联合成探索成果及其应用案例;南开大学化学院陈弓教授则就环肽合成和化学空间探索,以及天然底物的探索和发现进行了主题分享。

北京大学焦宁教授就活性分子修饰改造及如何围绕新的靶点进行创新药物包括新冠药物的发现进行了分享交流;和记黄埔周伏辉以纯水中Na2PdCl4/DTBPPS催化Suzuki反应的相关研究为主题做了报告,并特别分享了赛沃替尼药物开发中凯莱英的有力支持;浙江大学丁寒锋教授则对天然产物的研究以及[5+2]环化串联反应中的条件优化电化学的应用和未来的巨大前景进行了探讨;华中师范大学肖文精教授分享了杂环合成中的光氧化还原催化策略,尤其在碳达峰、碳中和背景下的巨大应用前景进行了令人激动的探讨和交流;苏州晶云首席科学官张炎锋就药物研发过程中晶型筛选和研究策略进行了分享,从药物分子到最终成药,晶型控制都是至关重要的步骤;南方科技大学刘心元教授最后给我们带来了手性阴离子-铜催化的自由基不对称交叉偶联反应进展。为期两天的行业论坛,内容精彩纷呈,为与会的专家学者及青年学者们提供了一个极好的交流平台,引发了热烈的讨论。

新技术新方法及最新的学术成果如何应用,很大程度上影响着产学研是否能够真正结合。周其林院士在采访中提到化学反应和制药工艺国际高峰论坛未来还将持续不断提供学术界与工业界交流的平台,希望通过密切交流,加速更多最新研究成果的转化。凯莱英作为全球领先的CDMO企业,愿依托领先的技术优势、完善的质量控制、不断推动更多有价值的创新药加速上市,也持续多年与南开大学合作论坛,通过学术界与工业界交流,助力产学研的加速融合,为全球生物医药产业的发展贡献力量、惠及更多百姓!