有角三环和多环骨架是一种有趣的天然产物中的典型核心。
2024年10月24日，南开大学王忠文教授在国际顶级期刊Nature Communications发表题为《Highly efficient construction of angular polycycles》的研究论文，Yi Sun为论文第一作者，王忠文教授为论文通讯作者。
王忠文，南开大学元素有机化学国家重点实验室教授。1990、1996年本科、博士毕业于南开大学（博士导师：李正名院士），1996-1999年在留校期间先后担任助理教授和教授，1999-2004年先后在日本名古屋大学（导师：H. Shinohara教授）和美国肯塔基大学（合作导师：Mark S. Meier教授和H. Peter Spielmann教授）从事博士后研究，2004年在南开大学任教授。
王忠文教授的研究领域为：1.面向多环骨架构建的合成方法学；2.天然产物合成；3.农化先导化合物发现。
在本文中，研究人员作者报道了路易斯酸催化苯环供体-受体环丙烷的脱芳香（3+2）环加成反应。通过廉价易得的原料和简便的操作，研究人员有效地构建了结构复杂且多样的角三环和多环碳环。这也是C3-合成子与苯的C=C的（3+2）环加成的例子。
研究人员相信这将展示其在天然产物全合成和药物发现方面的潜力。
图1：一些含有角三环和多环骨架的选定天然产物
图2：通过脱芳香（3+2）环加成反应构建[4.3.0]壬烷和角环三环骨架的策略
图3：DACP的脱芳香（3+2）IMPC的底物范围
图4：O18标记实验和2aa的官能化反应
图5：构建三环和四环碳骨架的实验
图6：不对称脱芳香（3+2）IMPC
综上，这篇论文报道了一种通过路易斯酸催化的脱芳香（3+2）环加成反应，高效构建结构复杂多样的角三环和多环碳环的方法。
该研究提供了一种新的、高效的合成策略，用于构建在天然产物和药物分子中常见的多环骨架。其操作简便、条件温和，为复杂有机分子的合成提供了一种实用的途径。在天然产物的全合成中，该方法可以用来快速构建复杂的多环骨架，加速新药的发现和开发过程；也可以为药物化学家提供了新的工具，用于设计和合成具有特定生物活性的分子。此外，该方法的进一步优化和扩展可能会促进新型生物活性分子的发现，以及在材料科学和其他相关领域的应用。
Sun, Y., Huang, X., Ren, J. et al. Highly efficient construction of angular polycycles. Nat. Commun. 15, 9206 (2024). https://doi.org/10.1038/s41467-024-53562-1.
