南开大学元素有机重点实验室

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周传政课题组Nat. Commun.:基于3Br-5MP的蛋白质化学修饰方法

来源:元素有机化学国家重点实验室   发布时间:2020/11/08    浏览次数:


      半胱氨酸专一性的蛋白质化学修饰,是制备功能化多肽和蛋白质的重要手段,在蛋白质药物的制备和生物医学研究中应用广泛。传统的半胱氨酸专一性蛋白质修饰分子包括N-取代马来酰亚胺、2-碘代乙酰胺、卤代烷烃类和吡啶基二硫化物等。这些分子存在半胱氨酸专一性差、产物不稳定等问题;也不能实现单个半胱氨酸的多功能修饰和二硫键插入修饰。周传政课题组发展了3Br-5MP作为一类新型的半胱氨酸专一性蛋白质修饰分子。该类分子具有易于制备,半胱氨酸专一性高的优点。特别地,3Br-5MP可用于半胱氨酸的双功能修饰和二硫键桥连修饰,因此在制备结构均一的抗体偶联药物方面具有应用前景。该论文发表于Nat. Commun., 2020, 11, 1015