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天然源植物病毒抑制剂研究的新进展

来源：元素有机化学国家重点实验（南开大学）   发布时间：2016/10/12

        汪清民教授课题组前期进行了牛心朴子草中抗植物病毒活性成份的分离鉴定、菲并吲哚里西啶生物碱合成方法学、结构优化、生物活性及高效的植物病毒病防治药剂NK-007创制研究；还首次发现植物源天然产物菲并喹喏里西啶类生物碱也具有很好的抗TMV活性，活性水平高于菲并吲哚里西啶类生物碱。在上述研究基础上，该课题组发展了多种高效合成菲并吲哚里西啶和菲并喹喏里西啶生物碱的方法（Org. Lett. 2013, 15, 1606；2013, 15, 5334；2014, 16, 236；Adv. Synth. Catal. 2014, 356, 977)。
      最近，该课题组对菲并吲哚里西啶和菲并喹喏里西啶生物碱的骨架进行优化，设计并合成了四个骨架新颖的菲并吲哚里西啶和菲并喹喏里西啶生物碱类似物，惊奇的发现无论是将D环扩大为七元环的菲并吲哚里西啶生物碱类似物，还是并环方式发生变化的菲并吲哚里西啶生物碱类似物，所表现出的抗TMV活性都比母体结构菲并吲哚里西啶要好，这也就说明菲并吲哚里西啶原有五环结构并不是最优势构象，也非保持生物活性所必须的骨架；无论是将D环扩大为七元环的菲并喹诺里西啶生物碱类似物，还是并环方式发生变化的菲并喹诺里西啶生物碱类似物，所表现的出的抗TMV活性都比母体结构菲并喹诺里西啶要差，这也就说明菲并喹诺里西啶原有五环结构是相对较好的构象，骨架的变化很容易使抗TMV活性降低。相关成果发表在J. Agric. Food Chem.（2014, 62, 1233?1239）。
　　该研究得到了基金委，科技部，教育部和南开大学的资助。

上一条：银催化的炔丙醇与二氧化碳的环化羧化反应 下一条：对亚甲基醌的不对称1,6-加成反应

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