南开大学元素有机重点实验室

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钯催化烯烃不对称氢芳基化反应

来源:元素有机化学国家重点实验室   发布时间:2018/03/01




      烯烃的不对称官能团化反应在有机合成上有着重要应用前景。相比带有吸电子或芳香取代基的烯烃底物,非活化烯烃的催化不对称官能团化有着更大的挑战。陈弓-何刚课题组近日在钯催化烯烃不对称官能团化研究方面取得进展。彭谦课题组为该工作提供了理论计算支持。含有8-氨基喹啉辅助基团(AQ)的3-丁烯酸胺底物与吲哚在二价钯催化剂,手性恶唑林配体,和苯甲酸添加剂的共同作用下以高达94%的ee值实现对非活化双键的氢芳基化反应。该工作主要完成人王浩和白子渤同学通过对上百个新配体的设计,合成和考察,成功开发出了一类新型的单齿恶唑林配体(MOXin),为实现该不对称反应提供了关键技术支持。该成果发表在J. Am. Chem. Soc. (2018, DOI:10.1021/jacs.8b00641)。