【文章导读】
吡啶骨架是许多药物活性分子中广泛存在的药效基团
。通过
吡啶的C−H官能团化组装各种取代基，对新药的设计和发现具有重要意义
。后期
官能化反应的发展丰富了吡啶的选择性官能化策略
。然而，
吡啶的后期C-H羧基化是一个长期存在的挑战，特别是在吡啶骨架上与CO2的选择性羧基化反应
。近日，
南开大学元素有机化学国家重点实验室王佰全教授课题组描述了
一种实用的吡啶C4-H羧基化策略，利用
一锅法C-H磷酸化以及铜催化CO2与吡啶膦盐的羧基化
。该反应在温和的反应条件下进行，与多个活性基团和几种吡啶类药物相兼容，制备了多种有价值的异烟酸化合物，显示出该策略的应用潜力。
相关研究成果发表于
【
Angewandte International Edition Chemie】中科院一区top期刊(DOI: 10.1002/anie.202318572 )
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来源：Angew
. Chem. Int. Ed.
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【总结】
总之，南开大学元素有机化学国家重点实验室王佰全教授课题组成功提出了一种通过吡啶膦盐与CO2进行后期吡啶C4-H羧基化反应的实用策略，C−P键与CO2的羧基化是一种新型的还原性羧基化模式。该策略表现出强大的反应活性和良好的官能团耐受性，进而制备了多种有价值的异烟酸衍生物。这种一锅两步反应是吡啶位点选择性羧基化反应的一种新模式，可能成为未来新药设计和发现的一种有效途径。
【文献信息】
Copper-Catalyzed C4-selective Carboxylation of Pyridines with CO2 via Pyridylphosphonium Salts
Shibiao Tang, Zezhao Liu, Jiakai Zhang, Bin Li, and Baiquan Wang*
DOI: 10.1002/anie.202318572
https://doi.org/10.1002/anie.202318572
【导师简介】
1990年，南开大学化学系本科毕业，获理学学士学位。
1993年，获南开大学理学硕士学位，导师周秀中教授。
1996年，获南开大学理学博士学位，导师周秀中教授。
1996年7月，留在南开大学化学系任教任讲师。
1998年12月，晋升为教授。
2001年，聘任为博士生导师。
其中1997年3月至12月曾到香港中文大学化学系作访问学者，导师谢作伟教授。
1999年9月至2000年8月到德克萨斯大学奥斯汀分校作博士后研究，导师J. J. Lagowski。
教育部高等学校大学化学课程教学指导委员会委员(2018-2022)
《大学化学》编辑委员会编委（2019-2023）
中学生科技创新后备人才培养计划（英才计划）化学学科导师（2014至今）
主要从事金属有机化学及均相催化研究工作。科研成果累计发表SCI收录论文190余篇，授权中国发明专利12项。
参与主讲的“化学类专业导论”2013年入选教育部精品视频公开课，“改变世界的化学”2020年入选国家一流课程。
1998年，获教育部科技进步二等奖。
2004年，入选教育部“新世纪优秀人才支持计划”。
2017年，南开大学教学名师。
2018年，天津市教学成果奖一等奖。
2019年，宝钢优秀教师奖。
2022年，入选全球前2%顶尖科学家榜单（国内化学领域第369名）。
