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手性脂肪醇合成新方法

来源：元素有机化学国家重点实验（南开大学）   发布时间：2016/10/12

       光学活性手性脂肪醇广泛存在于生物活性天然产物和手性药物分子结构中。尽管化学家们在过去几十年发展了许多不对称合成方法，但手性脂肪醇的高效、高选择性合成仍然是挑战。最近，谢建华和周其林等突破传统思路，将不对称催化氢化与手性拆分巧妙结合，发展了全新概念的手性脂肪醇合成新方法。即在消旋脂肪醇的侧链上引入一个远程的酯基，并通过酯基的氢化来实现消旋脂肪醇的动力学拆分。他们发展的手性螺环吡啶-胺基膦配体的铱催化剂Ir-SpiroPAP对各种消旋-羟基酯的氢化动力学拆分非常有效，拆分的选择因子达到194，对映选择性达到99% ee，反应的转化数达到52000。他们还用这一方法成功合成了手性药物(R)-Lisofylline和天然产物(+)-Civet。相关成果发表在J. Am. Chem. Soc. (2014, 136, 17426)上。
       该研究得到国家自然科学基金委，科技部，教育部和南开大学的资助。

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