南开大学元素有机重点实验室

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汤平平课题组:烷基硅的氟化反应

来源:元素有机化学国家重点实验(南开大学)   发布时间:2017/02/21


      含氟有机化合物由于其独特的性质,被广泛使用于医药,农药,材料科学以及用于正电子发射计算机断层显像(positron emission tomography PET)中的显像剂。氟原子的引入使得有机分子的电性改变、导致其亲酯性提高,增加了药物的生物穿透性,提高含氟药物与目标靶点的选择性相互作用,从而达到提高药效的目的,目前已注册的含氟药物约有300多个,占所有医药比例约为20%。汤平平课题组首次利用高价碘做氧化剂,利用氟负离子作为氟源实现了烷基硅的氟化反应,该方法条件温和,底物适用范围广,并且可以大量制备,同时也适合复杂分子的后期官能团化反应。机理研究表明该反应经过自由基的反应历程。该成果发表在Angew. Chem. Int. Ed. 2017, 56,1101-1104.