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元素有机化学国家重点实验室(南开大学)

最新研究成果

研究成果

关冰涛课题组:Zn-K Ate碱催化的二苯甲烷的烷基化反应

发布单位:SKLEOC   发布时间:2018/02/08    浏览次数:1149次



      二苯甲烷片段广泛存在于具有特殊生物活性的药物分子和天然产物分子中。苄基的C-H键具有独特的反应活性,因此对二苯甲烷苄位的直接官能化反应是合成二苯甲烷衍生物的最直接有效的方法。例如,用强碱对二苯甲烷苄位进行去质子化后再与亲电试剂反应;过渡金属催化的二苯甲烷的烷基化和烯丙基化反应;以及氧化剂促进的二苯甲烷的氧化偶联反应。这些反应为二苯甲烷衍生物的合成提供了有效的策略,然而往往需要加入当量甚至更多的碱或者氧化剂。

      最近,关冰涛课题组使用Zn-K Ate碱首次实现了二苯甲烷苄位C-H键和苯乙烯、共轭二烯的催化加成反应。催化剂Zn-K Ate碱可以通过BnK与Z(HMDS)2反应原位生成,展现出了很好的反应活性和化学选择性。此外,此反应条件温和,原子经济性高,催化剂简单易得。基于以上优点,这个反应是一个合成二苯甲烷衍生物的实用并且有效的方法。该成果发表在Angew. Chem. Int. Ed. 10.1002/anie.201713165